Che cosa è GHRP-6?

peptide GHRP-6–, stimolante della secrezione dell'ormone della crescita. Queste sostanze sono state sviluppate per trattare il deficit dell'ormone della crescita. GHRP-6 è molto simile a GHRP-2, la differenza principale è che il secondo è circa 1,5 più potente richiamo GH, ma aumenta anche la concentrazione di prolattina e cortisolo. Questi peptidi possono essere utilizzati in combinazione per ottenere un effetto sinergico. La concentrazione massima dell'ormone della crescita nel sangue è stata osservata con la somministrazione congiunta di GHRP-6 e GHRP-2. L'intera linea di peptidi GHRP ha un effetto significativo sull'appetito, tuttavia, secondo le recensioni degli atleti, GHRP-6 ha un effetto leggermente maggiore sull'appetito. Questo effetto si indebolisce già alla 2a settimana del ciclo. GHRP-6 può essere iniettato nel corpo in vari modi: per via sottocutanea, orale, sotto la lingua, ma il più delle volte per via intramuscolare.Le molecole di questa sostanza sono così piccole che possono entrare nei vasi della bocca e dello stomaco prima di essere distrutte dagli enzimi digestivi. Tuttavia, solo le vie di somministrazione iniettabili forniscono una biodisponibilità ottimale.

Gruppo GHRP

L'abbreviazione GHRP sta per Growth Hormone Releasing Peptide, il peptide che stimola la secrezione dell'ormone della crescita. Tutti i farmaci di questo gruppo sono agonisti del recettore della grelina.  La loro attivazione risiede nel fatto che attaccano i recettori della grelina e li attivano (la grelina è un ormone peptidico che possiede le proprietà della gonadoliberina e altre funzioni metaboliche ed endocrine).  Di conseguenza, viene stimolata la secrezione del proprio ormone somatotropo da parte della ghiandola pituitaria. Questo meto di rilascio dell'ormone della crescita ha i suoi vantaggi e svantaggi, che descriveremo di seguito.

In medicina, questi farmaci sono stati originariamente studiati per sostituire il costoso trattamento con ormone della crescita nei bambini e negli adulti con insufficiente secrezione di autotropina. Successivamente si è scoperto che questa classe di farmaci ha un potenziale terapeutico significativamente maggiore.  I farmaci GHRP sono più spesso utilizzati per gli stessi scopi dell'ormone della crescita e possono essere scelti come alternativa più efficace dal punto di vista cos. Questo può essere un aumento della massa muscolare, miglioramento estetico della pelle, rafforzamento di una guarigione dopo le lesioni.

Meccanismo d'azione

Tutti i GHRP sono mimetici della grelina, un ormone prodotto dalle cellule dello stomaco in risposta al digiuno. I mimetici della grelina e della grelina agiscono attivando il recettore della grelina (GHS-R1a). Livelli elevati di grelina aumentano i livelli di ormone della crescita stimolando i recettori della grelina nella ghiandola pituitaria. Il GHRP stimola il rilascio dell'ormone della crescita nello stesso modo in cui aumenta la grelina indotta dal digiuno.

Gli studi hanno dimostrato che la stimolazione della secrezione dell’ormone della crescita da parte dei farmaci GHRP ha molti effetti anabolici positivi associati ad un aumento dei livelli plasmatici dell’ormone della crescita. L'aumento dei livelli di ormone della crescita è seguito da un aumento della secrezione della proteina IGF-1, che ha anche molte altre proprietà benefiche, come il rafforzamento dei tendini aumentando la sintesi del collagene, nonché proprietà neuroprotettive e un effetto positivo sul sistema immunitario.

Effetti dell'aumento dell'ormone della crescita e dell'IGF-1

L'ormone della crescita svolge un ruolo chiave nella regolazione della composizione corporea. Una proprietà importante del GH è il suo potente effetto lipolitico. La somministrazione dell'ormone della crescita alle persone con la sua carenza riduce la massa grassa corporea e aumenta significativamente la massa magra.  Una recente meta-analisi ha concluso che l'integrazione di ormone della crescita in atleti sani ha aumentato la massa corporea in media di 1,8 kg pf.

L'ormone della crescita migliora direttamente la lipolisi riducendo l'azione di numerosi enzimi lipogenici e aumentando indirettamente la produzione di altri ormoni lipolitici come le catecolamine glucagone, nonché aumentando l'espressione degli adrenorecettori degli adipociti.  In generale, questi effetti portano ad un aumento dell'utilizzo del grasso corporeo. Ma è impossibile affermare in modo affidabile che i farmaci del gruppo GHRP influenzano il tessuto adiposo esattamente nello stesso modo, perché, come hanno dimostrato gli esperimenti, questi peptidi possono avere effetti indipendenti da questo aumentando la quantità di grasso nel corpo.

L'ormone della crescita svolge un ruolo importante come agente anabolizzante nel muscolo scheletrico umano e nel tessuto connettivo tendineo, che forniscono una matrice per la trasmissione della forza dalle singole fibre muscolari all'osso. Pertanto, il tessuto connettivo rinforzato darà una struttura muscolare e tendinea più forte e resistente.  È per questo motivo che l'ormone della crescita viene utilizzato dagli atleti per trattare lesioni muscolari e tendinee. Allo stesso modo, alti livelli di ormone della crescita migliorano la resistenza ossea sia direttamente che indirettamente aumentando l’assorbimento intestinale del calcio e le concentrazioni sieriche di vitamina D.

Sugli effetti più apprezzati dell'ormone della crescita è i suoi effetti sull'anabolismo muscolare. Si osserva una diminuzione della massa muscolare e della sintesi proteica con una diminuzione della produzione dell'ormone della crescita e dell'IGF-1. L'ormone della crescita induce l'assorbimento di glucosio e aminoacidi e stimola la sintesi proteica, possibilmente utilizzando l'energia derivata dalla sua attività lipolitica. L'effetto dell'ormone della crescita sulle proteine è mediato sia indirettamente attraverso l'IGF-1 che direttamente.

Proprietà cardioprotettive

Oltre ad aumentare i livelli di ormone della crescita e IGF-1, la famiglia GHRP ha dimostrato di avere molte altre proprietà benefiche in numerosi studi sugli animali che restano da esplorare ulteriormente in futuro. Tutte le proprietà aggiuntive del GHRP sono esercitate in modo indipendente dall'ormone della crescita e sono correlate alla capacità di attaccarsi a due diversi recettori (GHS-R1a e CD36) che sembrano mediare le loro proprietà citoprotettive, cardioprotettive e altre proprietà farmacologiche.

Esperimenti su modelli animali hanno dimostrato che il GHRP migliora le prestazioni cardiache in vari modi e crea fattori favorevoli, quali: aumento della frazione di iniezione, diminuzione della pressione sanguigna, miglioramento di tutti i disturbi disfunzionali dei ventricoli del cuore (compresa la loro riduzione con aumento patologico), riduzione della fibrosi cardiaca.  Le proprietà cardioprotettive del GHRP sono in grado di prevenire la morte dei cardiomiociti (cellule cardiache) e causare il ripristino delle funzioni critiche del cuore durante gli episodi di ischemia. Queste proprietà rendono GHRP una nuova generazione di agenti cardioprotettivi potenzialmente promettenti.

Proprietà citoprotettive

Il gruppo GHRP non ha solo proprietà cardiprotettive ma anche citoprotettive (protezione delle cellule dai danni causati da varie influenze) per molte cellule diverse del corpo.  I risultati degli studi esaminati sono coerenti con l'effetto citoprotettivo all'estero su vari organi riducendo l'infiammazione e prevenendo la necrosi (danno cellulare che porta alla loro morte prematura) e l'apoptosi (il processo di autodistruzione delle cellule secondo un programma geneticamente indicato in risposta ad uno specifico stumulo esterno o interno).  Una di queste proprietà cetoprotettive è stata trovata negli esperimenti è proprietà epatoprotettive. Inoltre, questi farmaci peptidici prevengono i danni alla mucosa gastrica causati da qualsiasi forma di stress.

Proprietà antinfiammatorie

Inoltre, questo gruppo di peptidi ha un effetto antinfiammatorio, come dimostrato da esperimenti su conigli affetti da artrite, in cui l'infiammazione delle articolazioni malate si riduceva significativamente quando la sostanza veniva somministrata.

I GHRP sono molto promettenti come potenziale farmaco in futuro, con una gamma molto ampia di effetti terapeutici su varie funzioni e tessuti del corpo. In un gran numero di test non sono stati riscontrati effetti collaterali gravi derivanti dal loro utilizzo, sia negli animali che nell’uomo. Nella pratica sportiva moderna, gli atleti utilizzano più spesso questo gruppo di peptidi per aumentare l'ormone della crescita nel sangue o aumentare l'appetito quando guadagnano massa muscolare, ma i risultati sperimentali mostrati aprono nuove possibilità per questa classe di farmaci, che in futuro potrebbero anche diventare popolare tra gli atleti.  Al momento, il farmaco del gruppo GHRP richiede ulteriori ricerche, anche nell'uomo, per confermare la coerenza di queste proprietà nella pratica medica.

Effetti

• I peptidi di rilascio dell'ormone della crescita (GHRP) sono in grado di creare una maggiore spinta dell'ormone della crescita rispetto all'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH).

• I peptidi GHRP non inibiscono la produzione del proprio ormone della crescita endogeno.

• Principali proprietà biologiche

• Aumento dei livelli di ormone della crescita e IGF-a nel sangue che porta l'effetto delle principali proprietà di questi ormoni, come: lipolisi, rafforzamento dei tendini, aumento della massa muscolare, neuroprotezione e rafforzamento del sistema immunitario.

• Effetto inotropo positivo (aumenta la forza delle contrazioni cardiache).

• Effetto antifibrotico (la fibrosi è una proliferazione del tessuto connettivo con la comparsa di alterazioni cicatriziali negli organi, che di solito si verifica a seguito di infiammazione cronica. La sostituzione fibrosa dei tessuti porta ad una graduale perdita delle loro funzioni e alla disfunzione dell'organo interessato). Questo effetto migliora anche la guarigione delle ferite.

• Effetto antinfiammatorio.

• Effetto citoprotettivo. (L'azione citoprotettiva è l'azione di proteggere le cellule del corpo da influenze dannose). Il GHRP riduce gli effetti collaterali delle specie reattive dell'ossigeno (ioni ossigeno, radicali liberi, perossidi), migliora la protezione antiossidante.  Queste capacità citoprotettive sono state riscontrate nelle cellule dei neuroni cardiaci, del tratto gastrointestinale e del fegato, rappresentando uno spettro completo di protezione per gli organi parenchimali (fegato, milza, polmoni, reni, pancreas e tiroide).

• Azione cardioprotettiva – come mostrato, comprende varie azioni biologiche che si combinano per aumentare la sopravvivenza dei cardiomiociti (cellule muscolari del cuore).

• Effetto vasodilatatore.

Effetti collaterali

• Tutti i farmaci del gruppo (eccetto Ipamorelin) contribuiscono ad un aumento del livello di prolattina e cortisolo.

• Scollegare il gruppo GHRH, i peptidi del gruppo GHRP aumentano il livello dell'ormone della crescita rispetto al livello di auto-tostatina (ormone inibitore dell'ormone della crescita) nel sangue. Se il livello di auto-tostatina è elevato per qualsiasi motivo, i farmaci GHRH non aumenteranno il livello dell'ormone della crescita sul sangue.

• Per le prime settimane, tutti questi farmaci (tranne Ipamorelin) aumentano la fame, che non è molto buona se il vostro obiettivo è quello di ridurre il grasso corporeo.

GHRP-6

Porta anche il nome esapeptide di rilascio delle somatotropine, è stato creato nel 1980 (secondo altre fonti - nel 1976) ed è uno dei primi farmaci in questo settore. In termini di efficienza, si colloca solo al terzo posto tra i fondi qui elencati. Aumenta il cortisolo e la prolattina nel sangue, ma il livello di questi ormoni non sarà troppo alto se i dosaggi utilizzati sono di circa 100 microgrammi per iniezione. GHRP-6 aumenta anche l'appetito.

GHRP-2

È stato creato modificando la molecola GHRP-6: il risultato è stato un farmaco significativamente superiore al suo potere “parent”. Aumenta il livello di cortisolo e prolattina nel sangue, così come aumenta l'appetito dopo l'iniezione, che è stato dimostrato durante l'esperimento. L'appetito è aumentato così tanto che i soggetti hanno mangiato il 35,9 +/- 10,9% in più quando somministrato GHRP-2 rispetto al placebo, e ciascuno ha aumentato la propria assunzione anche per kg di peso corporeo (32,5 kcal /kg vs 24,2 kcal /kg). Questo effetto sarà utile per gli atleti durante il periodo di aumento di massa, ma naturalmente interferirà se il vostro obiettivo è quello di rimuovere il grasso in eccesso.

Esarelina

Hexarelin (aka Examorelin) è il più potente ormone somatotropo stimolante la secrezione appartenente al gruppo GHRP e probabilmente il più potente stimolatore peptidico del proprio ormone in generale. A tutti i livelli di dosaggio, ha l'effetto più forte sui livelli di cortisolo e prolattina, innalzando questi livelli ormonali ai limiti superiori della norma.

Ipamorelina

L'ipamorelina è il primo agonista del recettore GHRP con una selettività di rilascio dell'ormone della crescita simile a quella del GHRH. Il farmaco è generalmente privo di effetti collaterali caratteristici del gruppo GHRP –. Il suo utilizzo, anche a dosaggi elevati, non porta ad un aumento dei livelli di cortisolo e prolattina nel plasma sanguigno. Inoltre non provoca una forte sensazione di fame, a differenza di altri rappresentanti di questo gruppo di peptidi. In termini di effetto sul livello dell'ormone della crescita nel sangue, Ipamorelin è paragonabile a GHRP-6.

Tabella di vari ormoni e aumento dell'appetito quando si utilizza GHRP

Come usare 

La concentrazione dell'ormone della crescita aumenta significativamente entro 40-60 minuti dopo l'iniezione, a seconda del farmaco. Nelle due ore successive all'iniezione, la concentrazione dell'ormone della crescita diminuisce gradualmente fino al livello iniziale.  Ciò suggerisce che la frequenza desiderata delle iniezioni dovrebbe essere almeno 3 volte durante il giorno. Per ottenere i migliori risultati, assumere almeno 30-60 minuti prima di un pasto mentre la glicemia non è elevata.

Il dosaggio singolo ottimale è di 100-200 mcg per iniezione. Il superamento del dosaggio indicato non porta ad un aumento significativo della secrezione dell'ormone della crescita.

La durata del corso dovrebbe essere determinata dai tuoi obiettivi, ma è importante considerare che i dati sperimentali mostrano una diminuzione dell'impatto sul livello dell'ormone della crescita dopo 4-16 settimane di utilizzo. Questo tasso di declino dell'efficacia dipenderà dalle vostre caratteristiche individuali del corpo.

Combinazione con altri farmaci

Poiché GHRP e GHRH dopo i livelli dell'ormone della crescita agendo su recettori diversi, la somministrazione di GHRP e GHRH avrà un effetto sinergico. Effetti significativi di potenziamento del GH si osserveranno quando si utilizza CJC-1295 (DAC) 100 mcg una volta alla settimana con qualsiasi formulazione GHRP 100 mcg tre volte al giorno. Esistono anche prove di un buon effetto positivo dell'uso combinato di GHRP e L-arginina.

Come preparare una soluzione

Per preparare una soluzione iniettabile, prende una siringa già contenente un diluente e la inietta in un flaconcino contenente una polvere liofilizzata. Inclinare il flaconcino in modo che l'ago tocchi la parete del flaconcino. Evitare di iniettare il diluente direttamente nella polvere liofilizzata.  Il solvente dovrebbe scorrere lentamente lungo la parete della bottiglia (non riempire tutto in una volta e prendere il vostro tempo). Una volta aggiunto tutto il diluente al flaconcino peptidico, mescolare delicatamente (ma non agitare o agitare il flaconcino) finché la polvere liofilizzata non si sarà sciolta e si rimarrà con un liquido limpido. Ora il farmaco è pronto per l'uso.

Non mescolare mai un peptide con un altro nella stessa siringa. Ciò crea il rischio che le fragili molecole peptidiche vengano distrutte.

Utilizzo

• L'iniezione può essere sottocutanea, intramuscolare, a seconda delle preferenze personali.

Stoccaggio

• La soluzione risultante può essere conservata per circa 21 giorni in frigorifero ad una temperatura di 2-8 gradi Celsius. Il tempo di conservazione aumenta se la soluzione è stata preparata utilizzando acqua batteriostatica.