Wirkstoff: Tamoxifen
Typ: Selektiver Estrogenrezeptormodulator
Form: Oral (Tabletten)
Beschreibung
Tamoxifen ist ein Antiöstrogen aus der Gruppe der Triphenylethylene. Es wird als selektiver Estrogenrezeptormodulator mit gemischten agonistischen und antagonistischen Eigenschaften klassifiziert. Das bedeutet, dass es in bestimmten Geweben die Wirkung von Östrogen blockiert, indem es an Rezeptoren bindet, während es eine Ausnahme gibt – das Knochengewebe, wo es im Gegenteil Östrogenrezeptoren aktiviert und somit hilfreich bei der Vorbeugung von Osteoporose ist. Bei Männern wirkt das Medikament als Antiöstrogen und blockiert Rezeptoren im gesamten Körper, einschließlich seiner Fähigkeit, das negative Feedback von Östrogenen auf den Hypothalamus zu stören und die erhöhte Produktion von GnRH (Gonadoliberin) zu stimulieren, was wiederum die Produktion der Hormone LH und FSH durch die Hypophyse auslöst, die die Synthese von Testosteron und Spermien in den Hoden anregen.
Forschungen, die in den späten 70er Jahren an der Universität Gent in Belgien durchgeführt wurden, klären die Vorteile von Tamoxifen gegenüber clomiphene bei der Erhöhung des Testosteronspiegels. Forscher untersuchten die endokrinen Effekte von Tamoxifen und clomiphene bei gesunden Männern sowie bei solchen mit Oligospermie. Es wurde auch festgestellt, dass Tamoxifen bei einer Anwendung von 10 Tagen in einer Dosierung von 20 mg pro Tag den Serumtestosteronspiegel um 142% im Vergleich zum Ausgangswert erhöhte, was mit der Wirkung von 150 mg clomiphene pro Tag über den gleichen Zeitraum vergleichbar war.
Unterschied zu Clomiphene
Tamoxifen hat keinen Einfluss auf die Blutöstrogenspiegel. Der Wirkmechanismus reduziert sich auf die Blockade von Östrogenrezeptoren, einschließlich in der Hypophyse. Clomiphene ist jedoch der selektivere Blocker und spezifischer auf die Hypophyse ausgerichtet, während Tamoxifen weniger selektiv ist. Wenn Clomiphene hauptsächlich an Östrogenrezeptoren in der Hypophyse und den Hoden bindet, bindet Tamoxifen gleichmäßig im gesamten Körper an sie. Deshalb ist Tamoxifen eine bessere Lösung für östrogeninduzierte Gynäkomastie bei Männern.
Clomiphene wirkt als Antagonist von Östrogenen und beseitigt deren hemmende Wirkung auf den Hypothalamus und die Hypophyse, was zu einer schnelleren Wiederherstellung ihrer Funktion beiträgt. Tamoxifen blockiert Rezeptoren in fast allen Geweben und hilft dem Körper auch, sein eigenes Testosteron wiederherzustellen. Es ist wichtig zu beachten, dass Tamoxifen weniger in der Lage ist, Östrogenrezeptoren in der Hypophyse zu blockieren als Clomiphene. Clomiphene und Tamoxifen beeinflussen beide nicht den Metabolismus des Östrogenhormons, daher werden Östrogene während der Einnahme dieser Medikamente weiterhin von Leberenzymen abgebaut und sammeln sich nicht im Körper an.
Warnungen
Tamoxifen erhöht die Anzahl der Progesteronrezeptoren, daher kann es nicht verwendet werden, wenn der Zyklus auf Gestagen-Medikamenten (Nandrolon, Trenbolon) basiert. In diesem Fall sollte Clomiphene verwendet werden.
Dosierungen
Die typische empfohlene Tamoxifen-Dosierung beträgt 10–40 mg pro Tag, eingenommen in einer oder zwei Dosen.
Wirkungen
Blockierung des Östrogenrezeptors
Erhöhung der Produktion von endogenem Testosteron (als Teil der PCT oder Anti-Aging-Therapie)
Stärkung der Knochen
Vorbeugung von östrogeninduzierter Gynäkomastie
Tamoxifen senkt den Cholesterinspiegel, was bei der Verwendung von Steroiden wichtig ist
Nebenwirkungen
Brustempfindlichkeit oder -beschwerden
Kopfschmerzen
Übelkeit
Durchfall
Hitzegefühl
Verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen
Beachten Sie, dass Tamoxifen-Nebenwirkungen sehr selten sind
Profil
Halbwertszeit: 5-7 Tage
Einnahmehäufigkeit: 1 Mal pro Tag
Gegenanzeigen
Antikoagulationstherapie, Chemotherapie, Schlaganfall, Thromboembolie
Endometriumkarzinom, Endometriumhyperplasie, neues Primärmalignom, Gebärmutterkrebs
Anämie, Knochenmarkssuppression, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie
Katarakt, Sehstörung, Sehbeeinträchtigung
Hyperkalzämie
Wie zu lagern
Von Kindern fernhalten
An einem kühlen, trockenen Ort, fern von direktem Sonnenlicht aufbewahren
Bei Raumtemperatur lagern
Nach dem Verfallsdatum nicht verwenden